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留可然

名　称：留可然

制造商：葛兰素威康 Glaxo Wellcome
关键词：苯丁酸氮芥；何杰金氏病；慢性淋巴瘤细胞性白血病；Waldenstrom氏巨球蛋白血症；晚期卵巢腺癌；乳腺癌；细胞毒类；骨髓抑制
药物分类： Y16.1．烷化剂

简介：

留可然™片剂

剂型
该药为一白色核心的黄色药片。含有2毫克苯丁酸氮芥chlorambucil(美国药典)，刻有Wellcome C2A字样。

适应证
留可然的适应证如下：
何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。

剂量和使用方法
作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日，持续治疗4至8周。该药作为氮芥nitrogen mustard的代用药，它的毒性作用较氮芥小，但疗效与之类似。
留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至白细胞总计数降至10，000/微升（mcl）。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗，剂量为0.1毫克/公斤体重/日。
推荐的开始剂量为6至12毫克/日，直至白细胞减少，以后剂量减至2至8毫克/日，治疗时间随病情而定。
单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日，4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤体重/日，并且白细胞可维持在4，000/立方毫米以下。实际应用时，维持疗程可以用药2-4周，每疗程间相隔2-6周。
留可然可以与强的松龙prednisolone联合使用，其用量为14至20毫克/日，不需要考虑体重。
留可然可以用于治疗小儿的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。剂量的计算方法与成人相同。

禁忌证
鉴于适应证是严重的疾病，故无绝对禁忌证。

注意事项
留可然是一种较强的细胞毒类药物，仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性，但不可以分割留可然药片。
肾功能损害的病人：由于氮质血症增加骨髓抑制作用，用药时在监测上更应加倍注意。
肝功能损害的病人：留可然的代谢作用仍在研究当中，对于明显地有肝功能损害者，用药剂量应减少。
突变和致癌作用：苯丁酸氮芥可以造成男性染色单体或染色体的破坏。

药物交互作用
动物实验显示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone时需减少苯丁酸氮芥的剂量，因苯丁唑酮加强苯丁酸氮芥的毒性。

妊娠期和哺乳期的应用
对生育能力的作用：苯丁酸氮芥可能会抑制卵巢的功能，同时也有使用该药后引起月经异常、停经的报告。
致畸作用：与其它细胞毒类药物一样，留可然有潜在的致畸作用。在妊娠期间，特别是妊娠的首三个月应尽可能避免使用苯丁氮芥。
哺乳期：接受留可然的母亲不应授乳。

副作用
最常见的副作用是骨髓抑制。
其它不良反应的报告包括：发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎和无菌性膀胱炎。

作用方式
苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物，作为双功能的烷基化剂，由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁，从而妨碍该细胞的复制。

贮存
贮存于2℃至8℃的干燥环境中。

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