名 称：羟基喜树碱注射液
制造商：黑龙江圣泰制药有限公司
关键词：羟基喜树碱；抑制拓扑异构酶I；抗肿瘤
药物分类： Y16.4．抗肿瘤植物成分药
简介：
羟基喜树碱注射液
抑制拓扑异构酶I的新广谱抗癌药
羟基喜树碱是从我国特有的珙垌科乔木---喜树种子中分离提取的一种微量生物碱,系目前从喜树中分离的20多个单体中抗癌作用最强的化合物。本品抗癌机制与其它抗肿瘤药不同,能过选择性的抑制拓扑异构酶而干扰DNA的复制,具有高效低毒、广谱抗癌的特点,与其它常用抗肿瘤药物交叉耐药性,对多种抗药性肿瘤仍然有效。临床用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部瘤等,皆取得良好疗效。
药品名称
羟基喜树碱注射液（HCPT）
英文名:Hydeoxycamptothecin Injection
有效成份
羟基喜树碱（Hydroxycamptothecin)
分子式:C20H16N2O5分子量:364.37
结构式:
性状
本品为淡黄色澄明液体。
药理药效
1.药理作用
本品通过选择性的抑制拓扑异构酶I（TopoI）,干扰DNA的复制,促使癌细胞的死亡,从而达到抗癌目的。
2.药效试验
上海药物研究所药效试验表明，羟基喜树碱（HCPT）1mg/kg剂量腹腔注射,能明显延长艾氏腹水瘤、肝癌腹水瘤，小鼠和吉风腹水瘤大鼠的生存时间,生命处长率分别为236、110和240%;对小鼠肉瘤180、肉瘤37和子宫颈癌14无抑制作用。2mg/kg剂量,可使艾氏腹水瘤、肝癌腹水瘤和网细胞肉瘤小鼠的生存时间分别延长280、132和144%;对小鼠肉瘤180、肉瘤37、子宫颈瘤14和大鼠瓦克癌瘤的抑制率分别为35.4、53和46.9%,对黑色素瘤无效。又或2.5mg/kg剂量,对白血病615小鼠的生存时间影响不明显,但在接种肿瘤后次日1次注射90mg/kg,可使小鼠生命处长52%。用灌胃方法给药,对肉瘤180也有一定的抑制作用。
3.药动力学试验
本品注射1小时后,血药浓度下降至低水平,半衰期29分钟。主要分布胆囊、小肠及癌细胞内。主要由胆汗排泄经大便排出,48小时后共排出61%,大便占48%。
功能主治
抑制拓扑异构酶I（具有广谱抗肿瘤作用,可用于各种癌症的治疗。）
临床应用
经中国医科院肿瘤医院、北京医科大学血液病研究所、中国人民解放军总医院、空军总医院、南方医院、江苏启东肝炎研究所等数百例临床观察表明,羟基喜树碱注射液治疗肝癌有效率为56.2%（77/137）、胃癌47%（23/49）、膀胱癌100%（15/15）、直肠癌100%（18/18）、卵巢癌60593/50、白血病66.7%（14/21）、头颈部肿瘤64.3%（18/26）。本品可明显延长肿瘤病人的生存时间。
适应症
膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部腺源性上皮癌等。
用法用量
1.原发性肝癌:静脉注射,每日4~6mg,用生理盐水20ml稀释后,缓慢注射（或遵医嘱）,60mg为一疗程.肝动脉给药,用4mgxo生理盐水10ml灌注,每日1次,15~30天为一疗程。
2.胃癌:静脉注射,每日4~6mg,用生理盐水20ml稀释后,缓慢注射,20天为一疗程。
3.头颈部腺源性上皮癌:静脉注射,每日4~6mg,用生理盐水20ml稀释后,缓慢注射,20天为一疗程。
4.白血病:成人,6~8mg/m2/日加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,连续给药30天为一疗程。
5.膀胱癌;膀胱灌注后加高频透热100分钟,首次剂量可由6~12mg/次,渐加至20mg/次。每周2次,10~15次为一疗程。
6.直肠癌:腹壁下动脉插管术,进入25cm左右,相当于肠系膜下的分枝上方,以6~8mg加入5%葡萄糖液500ml,动脉滴注,每日1次,15~20次为一疗程。
7.卵巢癌:单剂静脉使用,4~10mg/日,加生理盐水20~40ml静推,剂量依病人状况逐步递增,每20天为一疗程。
使用注意
1.使用本品可见有轻微消化道反应,如恶心、呕吐、食欲减奶、腹泻等,并偶见脱发。
2.本品有轻微的骨髓抑制作用,可引起血细胞和血小板减少,因此用药期间应密切注意血象变化。
3.孕妇慎用。
规格
2ml:2mgx10支/盒 5ml:5mgx5支/盒
批准文号
黑卫药准字（1996）第300584号
贮藏
遮光,密闭、阴凉处保存。
使用期限：二年。
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