依托咪酯的血流动力学稳定作用通过激动α2b肾上腺素受体实现

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依托咪酯的血流动力学稳定作用通过激动α2b肾上腺素受体实现
2003-12-30 9:31:05

据德国学者报道，静脉麻醉药的血流动力学稳定作用是通过激动α2b肾上腺素受体实现的。

德国基而大学Paris A博士指出，静脉麻醉药依托咪酯与α2肾上腺素受体激动剂（如右旋美托咪啶）的结构相似。为此，研究人员选取缺乏α2肾上腺素受体亚型的小鼠研究了依托咪酯与α2肾上腺素受体之间的相互作用。

2肾上腺素受体亚型小鼠对依托咪酯和α2肾上腺受体激动剂右旋美托咪啶的镇静作用和心血管作用的反应，这是在体实验。>研究人员在体外培养人胚胎肾脏细胞（HEK293），然后应用α2肾上腺素受体拮抗剂[3H]RX821002和依托咪酯干预进行体外实验。

结果表明，对于野生型小鼠和α2肾上腺素受体缺失小鼠，腹腔内注射依托咪酯后反正反射消失和恢复的时间相同，表明依托咪酯的催眠作用与α2肾上腺素受体无关。

研究人员指出，静脉内注射依托咪酯可以导致野生型小鼠短暂性的动脉血压升高。但是对于α2肾上腺素受体亚型缺失小鼠没有影响。

另外，体外实验发现，对于α2肾上腺素受体转染的HEK293细胞，依托咪酯可以阻断α2肾上腺素受体拮抗剂[3H]RX821002的作用，并且发现依托咪酯对α2a肾上腺素受体的作用比α2b肾上腺受体和α2c肾上腺素受体的作用强。

在表达α2b肾上腺素受体的HEK293细胞，依托咪酯能够增加细胞外信号相关激酶ERK1/2的磷酸化作用。

Paris博士认为，依托咪酯是一种α2肾上腺受体激动剂，在体内主要是激动α2b肾上腺受体使血压升高，其可能与其麻醉诱导后的血流动力学较稳定有关。

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