避孕治疗对血浆及细胞内zidovudine药代动力学的影响

    为评估性及避孕治疗对血浆及细胞内zidovudine药代动力学的影响，以及避孕治疗对HIV病毒负荷的影响，科学家对采用zidovudine口服及静脉给药治疗的18位男性及20位女性患者，检测他们的血浆及细胞内zidovudine药代动力学。女性则在口服或静脉避孕治疗后2个月，重复进行药代动力学的评估。通过液相色谱串联质谱法确定血浆及细胞内Zidovudine单磷酸、二磷酸以及三磷酸盐浓度，并确定女性则在避孕治疗之前及之后2个月的血浆和子宫颈的病毒负荷。结果可见， zidovudine和Zidovudine单磷酸盐口服及静脉给药治疗后，以及Zidovudine三磷酸盐口服给药后，男性的血药浓度时间曲线下面积较高。而血浆Zidovudine药代参数在男性和女性中无差异。此外，避孕治疗对血浆及细胞内zidovudine药代动力学，及血浆和子宫颈的HIV-1 RNA 水平无影响。因此，zidovudine口服给药后，男性的Zidovudine单磷酸盐和三磷酸盐浓度较高，暗示可能的药物毒性及对zidovudine治疗的耐受性。而避孕治疗对血浆及细胞内zidovudine药代动力学无影响，这一结果令人惊讶，因为之前的报道认为药物清除是通过糖脂化作用的；避孕治疗对及血浆和子宫颈的病毒负荷无影响，与之前的结果一致。 /**/