己酮可可碱和丙戊茶碱用药的镇痛作用

德国学者Magdalena等研究了局部应用黄嘌呤衍生物己酮可可碱（PTF）或丙戊茶碱（PPTF）这两种抑制细胞因子合成的药物能否影响大鼠痛阈、福尔马林诱发痛的行为学表现和鼠爪炎性组织肿瘤坏死因子α（TNF-α）信使RNA（mRNA）的水平。

研究结果显示，PTF（0.5、1或2 mg）和 PPTF（1或2 mg）足底注射对痛阈无明显影响。左后肢足背皮下注射12%福尔马林0.1 mL可诱发疼痛表现（每5分钟47.6±4.6次），预先足底注射PTF 1或2 mg 100 μL可减少福尔马林诱发痛的表现（1mg为每5分钟33.6±2.5 次，2mg为23.6±3.4次），而事后注射无效。注射PPTF 2mg 100 μL有类似抗痛作用；与PTF不同的是，实验晚期，即福尔马林注射后85-90分钟，PPTF的作用与注射时机无关，即预先注射和事后注射的效果一样。PTF对福尔马林诱发痛的影响与体积描记仪测出的鼠爪体积的变化不平行；这可能是由于PTF本身显著增加了鼠爪的体积。注射福尔马林明显提高鼠爪炎性组织TNFα-mRNA的水平（150%）。预先注射PTF明显抑制（约40%）TNF-αmRNA水平的增高。

本实验证明，预先使用PTF和PPTF能够抑制磷酸二酯酶和胶质细胞激活，抑制促炎性细胞因子的合成，从而拮抗福尔马林诱发痛的痛觉过敏现象，而且PTF局部注射是治疗炎性疼痛的有效方法。