效果更看好的肿瘤药物问世

研究者已经发明了一种铂类抗癌药物，希望能够最终替代顺铂，因为顺铂会导致严重的副作用，并常常在肿瘤细胞对其产生抗性后变得无效。

大家一般认为顺铂是通过结合到DNA上并妨碍细胞的修复机制来杀死肿瘤细胞的。尽管顺铂是一种有效的药物，但是研究者已经找到第二代化合物，其治疗剂量较低，副作用较小。最常见的是卡铂，它在1989年以铂尔定的形式进入到美国市场，用于晚期卵巢癌的初始治疗，现在其销售情况已经高于顺铂。铂尔定因为其二羧基配位体能够减缓卡铂降解为潜在毒性的衍生物而导致毒性较低。其它的类似物包括二羧基氨铂(IV)，它可以被代谢并形成顺铂(II)类似物。 

他们的文章发表在《无机化学》2005年12月26日的期刊上，在这篇文章中，维吉尼亚联邦大学(Richmond, USA; www.vcu.edu)的研究者描述了一种三环铂化合物，其细胞吸收作用要显著高于中性顺铂以及其它多环铂化合物。

“铂类抗癌药物化学研究的目的在于设计并发现一种通过新的机制发挥作用的复合物，”维吉尼亚联邦大学化学教授Nicholas Farrell博士解释道，“对现行药物产生的抗药性是由于细胞吸收太差以及细胞对化疗制剂造成的损伤进行修复的能力增加造成的。通过重点利用新的DNA结合模式，将这些新的化合物设计成可以克服细胞的耐受性，在此过程中，我们已经发现铂类药物进入到细胞内的剂量在增加。铂类药物是否能有效杀死细胞与其胞内浓度直接相关。” 

维吉尼亚联邦大学>> www.vcu.edu