纳米微粒靶向疗法能抑制斑块形成

【 2006-09-19 发布】　美迪医讯

研究者使用敏化的纳米微粒来将烟曲霉素——一种抑制新血管生成的药物——直接输送到新形成的动脉粥样硬化斑块的底部。通过此途径将很低剂量的烟曲霉素输送到兔子模型体内，结果使斑块中的新生血管减少了60－80％。

华盛顿大学医学院（美国密苏里州圣路易斯市；www.wustl.edu）的研究者采用给兔子喂食高胆固醇饮食80天的方法制备了一个动脉粥样硬化模型。通过磁共振成像（MRI）对兔子进行评价的结果表明，这些动物的主动脉内出现了很多小的动脉粥样硬化斑块。

实验性药物的制备是将烟曲霉素加入到纳米微粒中，这些纳米微粒已经过敏化，能与整合素特异性结合，整合素是一种存在于正在生长的斑块底部的蛋白质。给动物模型注射这种包含一剂烟曲霉素的纳米微粒，这一剂药的浓度比抑制新血管生成所要求的正常浓度低50,000倍。

这一试验的结果发表于2006年7月6日《动脉粥样硬化、血栓形成和血管生物学》杂志的在线版上。结果显示，当用含烟曲霉素的纳米微粒靶向整合素进行治疗后，兔子的MRI图像强度有所降低（2.9%），而未经治疗的兔子这一指标是18.1%。第三组兔子接受的是非靶向烟曲霉素纳米微粒治疗，与未用药治疗的对照组相比，其血管整合素表达（12.4%）没有差异。在另一项侧重于微观变化的研究中，在显微镜下看到经烟曲霉素治疗的兔子其主动脉的血管比对照组要少。

“我们希望在早期追踪这一疾病，在这一时期病人还不需要立即接受介入治疗来预防严重的心脏问题，”该文第一作者、华盛顿大学医学院助理教授Patrick Winter博士解释说。“我们认为烟曲霉素纳米微粒有可能被纳入到一套方案中，该方案包括有降脂作用的他汀类药物或改变饮食。烟曲霉素会对神经认知产生副作用，高剂量时会引起大脑损伤。纳米微粒能够将药物浓集于病灶处从而能够降低给药剂量。”

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