肾素抑制剂能降低血压并收缩动脉斑块

心血管疾病研究人员发现了抗高血压药阿利克仑（Aliskiren）的一个新优点：它对肾素活性的抑制作用缩小了实验动物动脉内的动脉粥样硬化斑块

 

肾素是肾在运动和应激时释放的一种酶，它有助于维持体内盐和体液之间的平衡。肾素通过催化血浆糖蛋白血管紧张素原转化成血管紧张素 I对血压起到调节作用血管紧张素 I 又被肺内一种浓度相对较高的酶转化为血管紧张素 II 血管紧张素 II 是目前已知的最强效的血管收缩剂之一，也能强烈地刺激醛固酮的分泌肾素产量过多会引起高血压

阿利克仑（商品名为Tekturna）是一种辛酰胺，是新的一类完全非肽、低分子量和口服有效的过渡态肾素抑制剂的目前所知的第一个代表物质它是用分子建模技术设计的，是一种强效而特异的人肾素抑制剂，在血浆中的半衰期约为24小时阿利克仑的水溶性好，亲油性低，能够耐受小肠、血液循环和肝脏中肽酶的生物降解作用美国食品药品管理局在2007年批准了该药的使用

在当前的研究中，肯塔基大学 (Lexington, USA; www.uky.edu) 的研究人员研究了经过基因改造而缺乏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的一个小鼠品系如果饲以高脂肪饲料，这些小鼠会长出巨大的动脉斑块。<然后用不同剂量的阿利克仑治疗这些小鼠发表于2008年2月14日《临床研究杂志》(Journal of Clinical Investigation) 网络版上的结果显示，该药对肾素的抑制作用明显减小了主动脉弓和主动脉根的动脉粥样硬化斑块。

“在我多年对动脉粥样硬化的研究中，这是我在实验条件下见过的最明显的预防疾病效果，”资深作者、肯塔基大学营养学教授 Alan Daugherty 博士说>“我们的数据显示，肾素抑制对降低血压和直接抑制动脉粥样硬化都是一种有效方法。<如能确定这一方法是否比其它两类常用的血管紧张素类药物——ACE抑制剂和ARB（血管紧张素受体阻断剂）——更为有效，结果将会十分有趣

University of Kentucky >> www.uky.edu<0}