III类抗心律失常药物研究进展

新药的研制和开发，一直被药学领域的专家所关注。在此次会议上，与会者对俄罗斯心脏病研究所罗什实科夫院士就其研制的III类抗心律失常药物Nibentan和RG-2所做的报告，同样产生了浓厚的兴趣。

罗什实科夫院士介绍，Nibentan主要用于治疗阵发性和慢性房颤。其最近结束的临床研究表明，Nibentan具有较好的临床抗心律失常作用和较低的致心律失常副作用：对102个病人静脉给予125~250微克/千克的Nibentan，其尖端扭转性室速的发生率仅为3％左右。实验研究表明，在房颤动物模型上，Nibentan可明显终止其房颤的发作,并有效地防止了房颤的复发。电生理实验表明，Nibentan可剂量依赖性增加心房和心室的有效不应期，但不改变心房和心室的心肌细胞传导速度。膜片钳实验表明，Nibentan具有延长动作电位时程、抑制心肌细胞延迟整流性钾电流和乙酰胆碱激活的钾电流作用。这些实验结果阐明了Nibentan有效抗心律失常作用的机制。

RG-2也是一个具有延长动作电位时程特征的III类抗心律失常新药。与Nibentan相似，该药也具有抑制心肌细胞延迟整流性钾电流和乙酰胆碱激活的钾电流作用，同时也具有剂量依赖性增加心房和心室有效不应期的作用，但不改变心房和心室的心肌细胞传导速度。RG-2的优势在于它的应用剂量明显低于Nibentan的应用剂量——仅是Nibentan应用剂量的1/10。罗什实科夫院士最后总结说，Nibentan和RG-2是具有较好开发前景的III类抗心律失常新药。与目前应用的III类抗心律失常药物相比，这两种药物具有较低的致心律失常副作用和可静脉给药的优势。