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- 表阿霉素
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名 称:表阿霉素

制造商:意大利爱宝药厂
关键词:pharmorubicin;蒽环类抗生素;抗肿瘤;乳癌
药物分类:
Y16.3.抗肿瘤抗生素
简介:

表阿霉素



说明
Pharmorubicin (epirubicin-HCI)是一种新的蒽环类抗生素具抗肿瘤活性,由Farmitalia Carlo Erba研究室合成。

临床药理学
在肝肾功能正常的病人中,按75.90mg/m2给药,血浆水平是以三次带的形式下降,呈现为快速1期和缓慢终末期,其平均半衰期为40小时。
药物的主要代谢成份,即13-OH衍生物,其由浆水平一直较低且与药物不变成份相平行。
Pharmorubicin主要经肝排出,高血浆清除率值(0.9l/分)表明,此药缓慢排出是由于广泛分布于组织中的致。该药不能通过血脑屏障。

适应症
Pharmorubicin单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用,包括乳癌,恶性淋巴瘤,软组织肉瘤和胃癌。
初步研究表明,该药对恶性黑色素瘤,结肠癌也有抗肿瘤活性;
Pharmorubicin与其他抗癌药联合使用,可用于治疗肺癌和卵巢癌。

禁忌症
Pharmorubicin禁用于既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗,而造成显著骨髓抑制的病人及已用过大剂量蒽环类药物(如doxorubicin或daunorubicin)治疗的病人。
该药禁用于近期或既往有心脏受损病史的病人。

剂量
Pharmorubicin单一使用时其成人剂量为60-90mg/m2,静脉注射3-5分钟注入体内,根据病人骨髓象的情况,上述剂量可间隔21天后重复使用。
小剂量(60-75mg/m2)可用于早期化疗、放疗、老年,或骨髓新生物浸润而造成骨髓造血功能不良。每一疗程的总剂量可分为2-3个节段日。当该药与其他抗肿瘤制剂合用时应减量。由于pharmorubicin的排泄是经肝胆系统,故肝功能不全者应减量,以避免蓄积中毒。中度肝功受损(胆红素1.4-3mg/100ml.BSP滞留量9.5%)药量应减少50%,而重度肝脏受损(胆红素>3mg/100mlBSP滞留量>15%)药量需减少75%。
中度肾功能受损无需减少剂量,因为极限量的pharmorubicin,可通过肾排出。

注意事项
用pharmorubicin的病人第一疗程必须细微经常监测。红血球、血小板应认真检查。白血病患者用正常剂量服药,通常有一过性的血球下降,用药的10-14天降到最低,21天可恢复正常。
每一周治疗前后应行心电图检查。
和其他细胞毒制剂一样,pharmorubicin可以造成高尿酸血症,这是由于肿瘤细胞迅速分解所致,因此为了控制这种情况的发生,认真检查血尿酸的水平是很有必要的。

副作用
除了骨髓抑制和心脏毒性的副作用外,还有如下几种副作用;
脱发:60.90%的病例可出现这种情况,一般是可逆的,男性有胡须生成受抑。
粘膜炎:治疗开始后5-10天可出现粘膜炎,一般表现为胃炎伴糜烂,舌两侧及舌下腺炎。
胃肠功能紊乱:如恶心、呕吐、腹泻。
高热。
曾有报导,偶尔发生热、寒颤、荨麻疹及过敏反应等。

用法
Pharmorubicin应静脉给药,口服、肌注、皮下注射无效。检查针头确定在静脉内之后,经通畅的生理盐水输液管内给药,这一方法可减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。
Pharmorubicin注射溢出静脉外,会造成组织的严重损伤甚至坏死。注射小静脉或反复用同一血管会造成静脉硬化。Pharmorubicin不可与肝素混合,二者化学性质不配伍。
Pharmorubicin可与其他抗肿瘤制剂合用但不应在同一注射器中混合。
溶解的制备:
Pharmorubicin可溶于灭菌注射用水,其配制如下:
冻干药 稀释液 最后浓度 
10mg 5ml 2mg/ml 
50mg 25ml 2mg/ml 

加入灭菌注射用水后,摇动药瓶至药物完全溶解。配制好的溶液在室温下可存放24小时,在冰霜内(4-10℃)可存放48小时,溶液必须避光。

注意
Pharmorubicin应由抗肿瘤和细胞毒药物治疗经验的医生应用。
最初治疗应有认真的基础监护,包括各种实验室数据和心脏功能。

剂型
Pharmorubicin HCI有两种剂型。
10mg 瓶装:内含10mg epirubicin HCI冻干粉。
50mg瓶装:内含50mg epirubicin HCI冻干粉 


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