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名 称：乐沙定
制造商：杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司
关键词：奥沙利铂；草酸铂；结直肠癌；免疫抑制剂；铂类衍生物；抗癌药物
药物分类： Y16.6．其他抗肿瘤药
简介：
乐沙定
02 奥沙利铂（草酸铂）50mg和100mg
处方
乐沙定500mg，滴注用冻干粉每瓶含
奥沙利铂------------50mg
乳糖-水化物------450mg
乐沙定100mg，滴注用冻干粉每瓶含
奥沙利铂------------100mg
乳糖-水化物------450mg
适应症
适用于经过氟脲嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟脲嘧啶使用。
药理学性质
药效学性：
细胞抑制作用：
（L：抗癌药物---免疫抑制剂）
奥沙利铂属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1、2二氨环已烷包围，呈反式构象，奥沙利铂是一个立体异构体。
象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。
奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟：而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个4-8小时后的延迟相，在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在，复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离，RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制基些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗仍有效。
药代动力学性质：
以13mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.80υg/ml/小时,模拟的曲线下面积为189±45υg/ml/小时。
当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合，蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95%的水平，药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时，多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。
由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。
在肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢，在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除，在以后的用药用期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
临床前安全性研究资料
在动物中，奥沙利铂出现铂类化合物的一般毒性反应，除在狗中出现种属特异的心脏毒性外，并无特异的靶器官毒性，特别是奥沙利铂未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。 用法用量：在单独或隧合用药时，推荐剂量为130mg/m2，没有主要毒性出现时每3周(21天)给药1次，奥沙利铂一般在250-500ml5%葡萄糖溶液中输注2-6小时，剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。
特别建议
不要直接静脉推注；
不要与其他药品混合；
所用溶液出现沉定迹象时应像止使用；
禁忌症
对铂类衍生物有过敏史；
妊娠
哺乳
配伍禁忌
不要与碱性的药物或介质一起使用,以免导致奥沙利铂的降解。(特别是5FU，trometamol的碱性溶液)。
氧化物，包括各种浓度的氯化钠。
碱性制剂，包括trometamol。
含铝的静脉注射器具。
注意事项
警告：
奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用，特别是与具有潜在性神经毒性的药物隧合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性（见不良反应）。
由于奥沙利铂的消化系统毒性，如恶心，呕吐（见不良反应），应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
当出现血液毒性时（白细胞小于2000/mm3或血小板小于50，000/mm3），应推迟下周期用药，直到恢复。
使用注意：
在每一疗程疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。
药物相互作用
与其他药物的相互作用及其他类型的相互作用：
因与氧化钠和碱性溶液（特别是5-氟脲嘧啶 ）之间存在配伍禁忌，奥沙利铂一定不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药（见配伍禁忌）。体外研究显示，奥沙利铂在红霉素，水扬酸盐，granisetron，紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，奥沙利铂的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。
妊娠和哺乳
造血系统：
奥沙利铂具有较弱的血液毒性。
当单独用药时，奥沙利铂可引起下述不良反应：贫血，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少，有时可达3或4级，（4级：中性粒细胞<500/mm3，血小板<2500/mm3，血红素<6.5g/100ml）。 当与5-氟脲嘧啶联合应用，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学素养性增加。
消化系统：
单独应用奥沙利铂，可引起恶心、呕吐、腹泻、这些症状有时很严重，当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性或治疗性的止吐用药。
神经系统：
经常看到以末梢神经炎为特征的周转性感觉神经病变，有时可伴有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉孪及感觉障碍，甚至类似于喉痉孪的临床表现而无解剖学依据，可自行恢复而无后遗症，这些症状常因感冒而激发或加重，感觉异常可在治疗休息期减轻，但通常在累积剂量大于800mg/m2（6个周期）时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍，在治疗终止之后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失，当出现可逆性的感觉民间常时，并不需要调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据，当咸觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，奥沙利铂给药量应减少25%（或100mg/m2）。
如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止奥沙利铂治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用奥沙利铂，应根据医师的判断做出决定。
其他不良反应
给药之后一些病例出现发热，皮疹和不适
在临床试验中，未见脱皮，耳，肾，肝或心脏毒性。
药物过量
尚无解毒剂可供使用，当用药过量时，不良反应将加剧，应开始血液学临测，并针对其他毒性对症治疗。
使用说明
使用
医务人员使用和重新配制奥沙利铂时的各种注意事项同其他细胞毒药物。
溶液的重新配制
重新配制溶液的溶剂为注射用水或5%葡萄糖溶糖，50mg需加入10-20ml溶剂，使奥沙利铂浓度达到2.5-5.0mg/ml;乐沙定剂量100mg需加入20-40mg/ml溶剂,使奥沙利铂浓度达到2.5-5.0mg/ml.
上述溶液可在原包装瓶中2℃至8℃温度间保存24-48小时.
静脉点滴前应予稀释
重新配制的溶液首先衡释于5%葡萄糖250-500ml溶液中,然后再静脉点滴,配制好的静点溶液可在室温下保存24小时,奥沙利铂以及任何接触过奥沙利铂的物品必须孕善处理和销毁,其步骤应按处置有毒废物常用的推荐步骤执行.
贮藏注意事项
不要过期使用(外包装已标明终止日期).
贮藏时特别注意
此药应置于30℃以下贮存.
警惕变质迹象(任何组成溶液出现沉淀迹时应予丢弃).
有效期
冻干粉制剂.36个月.
包装：每盒一瓶.
进口药品注册证号：X980554
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