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汽巴利其丁安瓿

药品信息仅供医生学习参考,不提供销售咨询等服务。

名　称：汽巴利其丁安瓿

制造商：瑞士巴塞尔汽巴-嘉基有限公司
关键词：α-受体阻滞药；安瓿；甲硫酸盐酚妥拉明；咪唑啉甲烷磺酸酯；利其丁；regitine；嗜铭细胞瘤；高血压危象
药物分类： Y7.3.3．抗肾上腺素降压药

简介：

汽巴利其丁安瓿

α-受体阻滞药
组分：
安瓿典型的含水注射溶液
活性物质：2-（[N-(m-羟苯基)-P-甲苯氨]-甲基）-2-咪唑啉甲烷磺酸酯（甲硫酸盐酚妥拉明）
1毫升安瓿：
活性物质：甲磺酸笨胺唑啉10毫克
赋型剂：葡萄糖35毫克，加水至1毫升
抗氧化剂：偏亚硫酸氢钠（E223）0.5毫克
5毫升安瓿：
活性物质：甲磺酸苄胺唑啉50毫克
赋型剂：葡萄糖175毫克，放水至5毫升
抗氧化剂：偏亚硫酸氩钠（E223）2.5毫克
性能/疗效
利其丁(Regitine)的活性组分——酚妥拉明是一种具有竞争性的非选择性α1和α2受体阴滞药，其作用持续较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体，因而引起血管摘张和血压降低。它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素，引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于胞突接合前α2-受体的阻断作用导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，这可说明利其丁对增强心肌收缩力和速率有良好效应的原因。
患者经静脉注射[利其丁]后，由于动脉以及静脉血管床的血管舒张，使全身动脉平均值和全身血管阻力平均值得到暂时的下降。受[利其丁]的这些影响，重觉受器系统和自主神经系统，角发伴随而来的反射性心动过速。

药物动力学
吸收
输后30分钟，从放射性计量测出的峰值血浓度为0.11微克/毫升，未变药物量为0.09微克/毫升。
分布
酚妥拉明与人体血清蛋白结合率为54%。
代谢
平均13%以原形从尿液中排出。明显的代谢产物是羧基-苯衍生物，它占剂量的17%。
排泄
静脉输注10毫克甲磺酸苯胺唑啉后的头24小时内，尿中的排泄物和代谢占剂量的70%，其中占3%。在3天的观察期结束时，尚未完成排泄平衡，此时排泄量只占剂量的79%.酚妥拉明很快由血中排出，它不遵循第一级动力学规律；经2-4小时后，其浓度已降低到其峰值的约15%。有关数据不能用于计算排泄半衰期。

适用症
控制具有嗜铭细胞瘤患者可能出现的高血压危象，例如在外科手术的准备和手术中的控制。
对疑以嗜铭细胞瘤的病例，再无其它测试提供下，可用作诊断性测试。
预防在静脉或静脉旁输注去甲肾上腺素后，偶然出现的皮质坏死和腐肉。

剂量/使用
控制嗜铭细胞瘤所引起的高血压危象。
在外科手术前，或在引入麻醉剂、插管术期间，或外科切除手术前，为了控制血压危象，需静脉注射2-5毫克[利其丁]，若有需要则重复注射。在此同时须监视血压变化。
在疑有嗜铭细胞瘤的[利其丁]测试
对检测持久性高血压患者的嗜铭细胞瘤有最大的可靠性，而对只有阵发性高血压患者而言，其可靠性较低。这种测试，对没有嗜铭细胞瘤的高血压患者，可能产生假阳性反应。

禁忌症
已知对酚妥拉明和有关化合物过敏。已知对亚硫酸酯过敏。血压过低、心肌梗塞、有心肌梗塞病史、冠状机能不全、心绞痛或其它显著的心脏冠状动脉疾患。

副作用
已观察到有以下副作用：
心血管系统
经常出现：直体位低血压和心动过速。
中枢神经系统
偶然出现：头晕和衰弱。
胃肠道
偶然出现：恶心、呕吐和腹泻。
其它方面
偶然出现：鼻塞和红晕
极少出现：胸腔痛

配伍禁忌：碱性溶液

贮存
隔热、避光保存
药品应小心存放，防止儿童误取。
在包装盒上印刷的“Exp”下注明了使用期，过期药品不能使用。

包装盒
5支安瓿，每支10毫克
5支安瓿，每支50毫克

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