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名 称：瑞宁得 Armidex
制造商：阿斯利康 Astrazeneca
关键词：Armidex；anastrozole；晚期乳腺癌
药物分类： Y16.5．激素及其相关抗肿瘤药
简介：
瑞宁得 Armidex
剂型/成分/包装
白色双面凸起的薄膜衣片
anastrozole
1mg/片
药理作用
药效学
瑞宁得为高效,高选择性酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄甾烷二醇在外周组织中的芳香酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮最后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳癌妇女。高度敏感的试验表明，绝经后妇女每日服用1mg瑞宁得可以降低80％以上的雌二醇水平。
临床对照试验发现服用瑞宁得1mg/日同标准的乙酸甲地孕酮激素治疗具有相同的临床效果。
瑞宁得没有孕激素样、雄激素样及雌激素样作用。
瑞宁得每日用量达10mg仍不影响皮质醇和醛固酮分泌。ACTH激发试验前后测得上述激素水平同正常情况无明显差别。因此服用瑞宁得时无需补充皮质激素。
药动学
ANASTROZOLE的吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内（禁食条件下)。
ANASTROZOLE清除较慢，血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日一次顿服瑞宁得片剂时，食物对药物吸收速度的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度90－95％，用药时间和剂量不影响药动学参数。
绝经后妇女的年龄不影响瑞宁得的药动学。
儿童中尚未进行该药的药动学研究。
瑞宁得的血浆蛋白结合率为40％。
绝经后妇女服药后72小时内瑞宁得大部分在体内代谢，只有10%以原形从尿中排出。代谢过程包括N－去硷基羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物由尿中排出，血浆和尿中主要代谢产物三唑并不影响芳香酶活性。
稳定性肝硬化和肾功不全的病人口服该药的清除率同健康志愿者的清除率无明显不同。
适应证
瑞宁得适用于用他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
用法与用量
成年人(包括老年人):每日一次，每次1mg。
儿童:本药不推荐儿童服用。
肾功障碍:轻度至中度肾损害不用调整剂量。
肝功障碍:轻度肝损害不用调整剂量。
禁忌证
瑞宁得禁用于以下情况：
-- 绝经前妇女。
-- 妊娠期或哺乳期妇女。
-- 有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)
-- 有中到重度肝损害的病人。
-- 已知对anastrozole及其制剂辅料高敏的患者。
-- 与其它含有雌激素的疗法伍用，可降低瑞宁得之药效。
注意事项
有关瑞宁得安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行,因此该药不推荐用于儿童。
当对激素水平产生怀疑时，闭经应考虑是激素平衡破坏所致。对中度到重度肝损害病人及重度肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无有关瑞宁得应用的安全性方面的资料。
药物之间相互作用
安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:瑞宁得同其他药物合用时不易引起由细胞色素P－450所介导的药物反应。
临床试验尚未发现瑞宁得同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。
尚无证据表明瑞宁得是否应同其他抗肿瘤药物合用。
含有雌激素的疗法可降低瑞宁得之疗效,故不宜同瑞宁得合用。
妊娠与哺乳
瑞宁得禁用于妊娠期和哺乳期妇女。
对驾驶和机械操作者的影响
瑞宁得对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。
药物的不良反应
瑞宁得通常容易为病人所耐受，副作用通常为轻度或中度，由于副作用导致的中断治疗很少见。
瑞宁得可引起一些可预料的症状,包括皮肤潮红，阴道干涩和头发油脂过度分泌。瑞宁得还可引起胃肠功能紊乱（厌食恶心呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、头痛或皮疹。
子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为瑞宁得治疗的前几周。如有持续出血现象，需进行一步的评价。
Anastrozole与血栓栓塞的发生无因果关系，在临床试验中用anastrozole1mg时血栓栓塞的发生率和醋酸甲地孕酮无明显不同，而用anastrozole10mg时血栓栓塞的发生率较醋酸甲地孕酮低。
在应用瑞宁得的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶升高）,但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明瑞宁得可以轻微提高血浆总胆固醇水平。
药物过量
目前尚无药物过量的经验。动物试验证明瑞宁得的近期毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量时瑞宁得对病人影响的试验：在健康男性志愿者中最大单一剂量60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日10mg时仍然较好耐受。单一大剂量所致的毒性反应试验尚未进行。
瑞宁得应用过量尚无特殊解救药，治疗只能对症处理。在处理药物过量时应考虑到多种药物同时应用的可能性。 若病人清醒则可以进行催吐。因瑞宁得血浆蛋白结合率较低，故透析可以奏效。同时需要严密观察病人的生命体征。
与处方有关的临床前安全资料
慢性毒性
毒性试验使用大鼠和狗，但未进行无毒性作用剂量下的观察。在小剂量(1mg/公斤/日)和中等剂量(狗3mg/公斤/日,大鼠5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的 药理作用或诱导酶的特性相关。未观察到毒性作用或变性现象。
生殖毒性
在妊娠大鼠和兔的毒性试验中分别给予口服瑞宁得1.0mg和0.2mg/公斤/日，并未发现致畸作用，但可观察到大鼠胎盘增大，家兔流产。而这些现象和此类化合物的药理学作用有关。
储藏
30℃以下保存。
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