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- 仙立
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名 称:仙立

制造商:浙江医药股份有限公司仙居制药厂
关键词:尼卡地平;高血压;脑血管痉挛
药物分类:
Y7.1.钙拮抗药
简介:

仙立(盐酸尼卡地平注射液)

产品简介
仙立(盐酸尼卡地平注射液)是新型具有增进脑血流和明显降矸效果的钙拮抗剂,系1.4-氢吡啶类衍生物。目前,在国内外,临床上下班治疗脑梗塞、脑血管痉挛等脑血管疾病,多采用二氢吡啶类钙拮抗剂尼卡地平,其疗效已被证实。但在我国多以口服为主,对于上述病种的急性期,单单口服不能奏效,而多采用低分子右旋糖苷、脑益嗪、丹参药物等,但疗效不令人满意。盐酸尼卡地平为水溶性盐酸盐制成的注射液,经静脉给药,具有给药方便、疗效迅速的优点。仙居制药于近年研制成功,商品名为仙立。每支规格:5ml:5mg。
近几年来,国内外相继报导的大量动物实验和临床研究,证实了盐酸尼卡地平能有效地松弛、抗张血管,合升高的血压得以下降。对任何一种麻醉法时出现的异常高血压,对不同部位手术中的异常高血压均显示有效性,在手术中广泛应用。
盐酸尼卡地平对脑血管亦有明显的扩张作用。美国、加拿大等国已应用于脑血管疾病。大量临床报导:对于因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛有明显的脑保护作用。临床证实:对于高血压病伴有脑血流障碍者更为适宜。

药理作用
盐酸尼卡地平能选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的钙通道,特别是心血管平滑肌,从而阻止Ca++在细胞内增加,缓解血管平滑肌痉挛、减轻工业细胞病理变化。
钙通道阻滞剂改善脑损伤的作用是通过:(1)扩张脑血管,增加灌流量。(2)通过抑制Ca++内流入神经元,从而达到抑制磷酸脂酶、蛋白酶的活性,继而减少膜和蛋白的降解,及诸如游离基等代谢物的产生。
1.降血压作用  盐酸尼卡地平对用巴比妥麻醉狗并应用去甲肾上腺素、DMPP前列腺素、苯福苯(phenylephrine),酷胺(hyramine)及血管紧素Ⅱ等造成的血压升高具有剂量依赖性的抑制作用。盐酸尼卡地平对上述升压药的半数有效量(ED50)为11-57ug/kg,盐酸尼卡地平(30ug/kg iv)能降低血压,并使外周血管阻力降低,同时增加冠状动脉血流量,其作用可持续20分钟左右。
盐酸尼卡地平有扩张血管作用,能抑制各种原因引起的血压升高,其作用依其剂量大小呈正相关,对麻醉出现的异常高血压是有抑制效果,降压温和并有调节血压作用。
2.扩张脑血管作用  (1) 经内内外动物试验证明,盐酸尼卡地平能扩张脑血管、解除脑血管痉挛、保护脑细胞、提高供氧量,使可逆性损伤细胞迅速得到恢复,且发挥正常的生理功能。试验证明,盐酸尼卡地平可抑制由去甲肾上腺素、氨茶硷、血栓烷A2、5-羟色胺或自体血等所致的大脑动脉痉挛性收缩。
(2)抗脑缺氧和保护脑细胞作用,Monter`s在鼠静脉中注入盐酸尼卡地平(10-15ug/kg)后,将其置于低压性缺氧状态,用药组的生存时间明显大于对照组(P<0.01)Dishi等人在猫的缺血性模型上注入盐酸尼卡地平后,发现脑皮层P02上升,脑血Pco2反应性也在90分钟内逐渐恢复,说明本品能增加脑对缺氧耐受力。
总之,盐酸尼卡地平可抑制血管痉挛,扩张血管,尤其是脑血管,提高颈内、基底动脉的供血量提高脑组织氧量,保护和改善脑细胞功能等作用。因此,本品多用于神经学科的脑血管疾患的治疗。

适应症
本品适应用于手术中异常高血压的处理、高血压、高血压急症、突发高血压的治疗。亦用于高血压并伴有脑血流障碍等脑血管症的治疗。

不良反应
偶尔出现头晕、恶心、心悸和皮疹。极少数病人出现肝脏转氨酶(AST)一过性轻微升高。

注意事项
1.本品对光不稳定,故使用时应避免阳光直接照射。
2.有肝、肾功能障碍者慎用。
3.本品作用因人而异,因此应在充分监测血压、心率等情况下慎重用药。
4.对高血压急症,经用本品后,血压达到治疗目标后,仍需继续进行降压治疗,如有可能可改为口服用药。
5.哺乳期妇女应慎用,如需用本品可停止哺乳。
6.本品和其它钙抗剂等抗高血压给合并使用时应遵医嘱。

禁忌症
1.颅内出血,估计尚未完全止血的病人。
2.脑中风急性期颅内压增高的病人。
3.对本品有过敏史者。
4.孕妇和哺乳期妇女。

用法及用量
本品可能性用生理盐水、5%葡萄糖、林格氏液、低分子右旋糖苷等注射液稀释,每100ml加入本品5mg-10mg,配成0.005-0.01%浓度,经静脉缓慢滴入。边测血压,边调节滴注速度。一般第一小时≤2mg,根据血压情况,以后可调到每小时≤3mg,每天最大剂量一般不超过1mg/kg体重。

临床评价
经天津医科大学、北京天坛医院神经外科70对临床验证:试验组痊愈显效率为70%;总有效率91.4%;而对照组分别为38.16%和60.0%,两组比较差异明显。

生产商
浙江医药股份有限公司仙居制药厂 


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