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名 称：优宁™ Suprane
制造商：阿斯利康 AstraZeneca
关键词：suprane；地氟醚；desflurane；吸入麻醉药；全麻维持
药物分类： Y3.1.1．吸入类全麻药
简介：
优宁™ Suprane
性状
无色的挥发性液体
地氟醚；desflurane
240ml/瓶
药理作用
地氟醚是卤化甲基醚家族之一，通过吸入给药，随药量而产生可逆性意识消失、疼痛感觉消失、随意运动功能的抑制、自主植物神经反射减弱、以及呼吸和心血管系统兴奋性的抑制。此系列中其它的产品包括安氟醚及其同分异物体异氟醚，两者均为含氟和氯的卤素化合物，而地氟醚是只含氟的卤素化合物，它的结构提示其血/气分布系数(0.42) 较另外的强效吸入麻醉药如异氟醚(1.4)要低，甚至比氧化亚氮的血/气分布系数(0.46)还要低，说明随优宁吸入浓度的变化，其临床效应的变化很快,这些资料可解释地氟醚麻醉后的迅速苏醒。动物研究表明地氟醚的诱导和苏醒较异氟醚更快，而其心血管和呼吸特异性相似。地氟醚麻醉期间，EEG无癫痫迹象或其它异常活动,与常用的辅助药物一起并不产生不良的EEG变化。
对恶性高热易感猪的动物研究提示，优宁是潜在触发恶性高热的药物
优宁的药理效应与吸入浓度成比例，其主要的不良反应是其药理作用的伸展。
药代动力学
正如其生化特性的预示一样，在动物和人的药代动力学研究提示，优宁的体内摄取，较另外的挥发性麻醉药更快，从体内的排出亦快，故苏醒迅速，更易于灵活地调节麻醉深度。
优宁经肺排泄，代谢极少（0.02%）。
优宁的MAC随年龄的增高而降低，建议在低血容量、低血压和衰弱病人使用优宁时应减量（见注意事项）。
适应证
优宁是一种吸入麻醉药，用于成人全麻的诱导和维持，也适用于婴儿及儿童的全麻维持，但不推荐用于小儿的麻醉诱导。
用法和用量
优宁通过吸入给药，须用专门为其设计和标定的挥发罐。才能保证吸入浓度的准确和恒定。
优宁的最低肺泡有效浓度（MAC）与年龄有关，已确定的MAC如下表。
年龄（岁） 100%氧 60%氧化亚氮/40%氧
0-1 8.95-10.65% 5.75-7.75%*
1-12 7.20-9.40% 5.75-7.00%**
18-30 6.35-7.25% 3.75-4.25%
30-65 5.75-6.25% 1.75-3.25%
> 65 NA*** NA***
注：*3-12月
**1-5岁
***NA-尚缺乏资料
诱导
术前用过阿片类药的成人，优宁麻醉常用的起始浓度为3％，每隔2～3次呼吸，增加0.5~1%的浓度，当优宁吸入浓度至4～11％时，于2～4分钟后可以产生外科麻醉。在临床试验中，使用的优宁浓度曾高达15％。此浓度将成比例地稀释氧浓度，但高浓度的优宁可以引起上呼吸道的不良反应。
在成人用静脉麻醉药如硫喷妥钠或异丙酚诱导后，不论携带气体是氧气还是氧化亚氮/氧气，优宁的起始浓度均约为0.5～1MAC。 由于喉痉挛、分泌物增多、屏气和咳嗽的发生率较高，优宁在小儿不推荐用面罩作全麻诱导。
维持
同氧化亚氮混合，吸入2～6％优宁可维持在外科麻醉期水平，而同氧气或空气/氧气混合吸入，则需2.5～8.5％浓度。在小儿用或不用氧化亚氮，要维持外科麻醉期水平，优宁的浓度需达5.2～10％。尽管短时间应用地氟醚的浓度可达18％，但如果同氧化亚氮混合高浓度吸入，应确保吸入氧浓度不低于25％。
若需要进一步的肌肉松弛，可加用补充剂量的肌肉松弛药。
肝肾功能损害病人的用量
慢性肝肾功能损害或肾移植病人，当用氧化亚氮/氧混合吸入时，所用优宁的浓度为1～4％。由于优宁极少在体内代谢，所以对肝肾功能损害病人无需调节剂量。
禁忌证
全身麻醉的有关禁忌证。
已知对氟类吸入麻醉药敏感者。
已知或者怀疑恶性高热的遗传易感者。
注意事项
优宁应该由受过如何使用为优宁设计和标定的挥发罐培训的全麻医生给药。手术室须具备维持开放气道、人工通气、供氧和循环复苏的设备。加深麻醉时可以引起低血压和呼吸抑制，与其它吸入麻醉剂一样，优宁可与干燥的二氧化碳吸收剂起反应产生一氧化碳，在一些病人可导致碳氧血红蛋白水平升高。一些病例报告提示当新鲜的气体以高流速通过CO2吸收罐超过几小时或几天以上时，钡石灰和碱石灰会变得干燥。当临床医生怀疑CO2吸收剂已变干躁时，应在使用优宁之前将其替换。 由于在12岁以下小儿常常发生咳嗽、屏气、呼吸暂停、喉痉挛和分泌物增多，优宁不被推荐用于小儿麻醉的吸入诱导。
对存在冠心病或不希望有心率加快和血压增高危险的患者，优宁不应作为唯一的麻醉诱导药，最好与其它静脉药物合并使用，如静脉给予阿片类和催眠药。在冠状动脉疾病的病人，为避免心肌缺血，维持血流动力学的稳定非常重要。
由于在神经外科使用的经验有限，优宁不被推荐使用。同其它氟类吸入麻醉药一样，优宁可以升高CSF压或颅内占位性病变病人的颅内压。 由于在神经外科使用的经验有限，优宁不被推荐使用。同其它氟类吸入麻醉药一样，优宁可以升高CSF压或颅内占位性病变病人的颅内压。
优宁具有触发恶性高热的潜在危险，如果突然发生恶性高热，应立即停用可能的触发药物，并给予坦曲洛林（dantrolene）治疗。
由于在产科手术方面使用经验有限，优宁不被推荐应用于此类手术。
用优宁重复麻醉尚缺乏足够的经验，此方面需进一步验证。同所有的氟类麻醉药一样，短期内重复麻醉应小心谨慎。先前用过氟类麻醉药后发生肝功能不良、不明原因的发热和白细胞增多者不应使用优宁。
药物相互作用
在临床研究中，据报道优宁与麻醉前或麻醉时常用的药物（肌肉松弛药、静脉麻醉药和局部麻醉药）之间无明显不良相互作用。
优宁可以增强常用的肌肉松弛药的作用。接受阿片类药、苯二氮卓类药和其它镇静药物的病人，应减少优宁用量,其相互作用见下表。另外，合用氧化亚氮也降低优宁的MAC。详见前述剂量部分。
地氟醚象异氟醚一样，在猪不诱发室性心律失常，心肌对外源性肾上腺素的敏感性并不增加。
使用不同浓度“优宁”时，泮库溴铵、阿曲可林和琥珀胆碱对神经肌肉传递产生95％（ED95）抑制的用量见表1（其用量与异氟醚相似）。 在临床研究中，优宁与肌肉松弛药之间，尚无有临床意义之不良相互作用的报道。
表1神经肌肉传递抑制95％时肌肉松弛药的用量（mg/kg)
地氟醚浓度 泮库溴铵 阿曲可林 琥珀胆碱
0.026 0.123 NA*
0.018 0.091 NA*
0.65MAC60% 0.022 0.120 0.362
N2O/O2
1.25MAC60%
N2O/O2
1.25MAC/O2
注:*NA＝尚无资料
阿片类药和苯二氮卓类药
使用不同浓度地氟醚麻醉的病人，随着芬太尼用量的增加，地氟醚需要量或MAC明显降低，而随着静脉咪唑安定的用量逐渐增加，MAC轻度降低，MAC的变化与异氟醚相似，结果见表2。预计其它阿片类药和镇静药对MAC的影响相似。
表2“优宁”0.6~0.8MAC/O2
*MAC（%） 降低%MAC
无芬太尼 6.33~6.35
合用芬太尼3mg/kg 3.12~3.46 46~51
合用芬太尼6mg/kg 2.25~2.97 53~64
无咪唑安定 5.85~6.86
合用咪唑安定25mg/kg 4.93 15.7
合用咪唑安定50mg/kg 4.88 16.6
注：*包括18-65岁年龄的值
妊娠和哺乳
在鼠和兔器官发育期的试验中，连续暴露于优宁中大约10和13MAC －hour，没有观察到致畸效应。在对母体的毒性暴露试验中，观察到可能由于地氟醚对母体的药理作用所至的胚胎毒性。
在妊娠妇女尚缺少足够的对照的研究，只有在确定对胎儿的潜在益处大于其潜在危险时，才能使用优宁。
由于优宁是否在乳汁中分泌尚不清楚，故不适用于哺乳期妇女。
对驾驶和机械操作能力的影响
虽然尚无优宁对驾驶和机械操作能力影响的研究资料，但是病人应被告知全身麻醉后可能损害这种能力，故麻醉后24小时内应避免诸如此类的工作。
不良反应
同所有强效吸入麻醉药一样，优宁可以引起剂量依赖性的血压下降，剂量依赖的呼吸抑制也见报道，其它大多数不良反应轻微而短暂。 在成人用地氟醚吸入麻醉诱导时，有关的不良反应包括：咳嗽、屏气、分泌物增多、呼吸暂停和喉痉挛。肝炎极少见报道。
术后可有恶心和呕吐，这是手术和全麻后常见的后果，可能由于吸入麻醉药或者术中、术后使用的其它药物，以及病人对外科手术的反应所致。 由于12岁以下小儿常常发生咳嗽、屏气、呼吸暂停、喉痉挛和分泌物增多，建议地氟醚不作为小儿麻醉的吸入诱导药。
与其它所有的全身麻醉药一样，非外科应激所致的短暂性白细胞计数升高已见报道。
同所有另外的全麻药一样，在易感的动物模型，地氟醚麻醉可以触发骨骼肌代谢亢进，导致氧耗增加，引起一系列临床症状，称为恶性高热。这些症状包括如下非特异性症状，如高碳酸血症、肌肉僵直、心动过促、呼吸急促、紫绀、心律失常和血压不稳定及由体温升高所反应出的全身代谢增加。治疗包括停止可能的触发药物，静脉注射坦曲洛林（dantrolene），应用支持疗法。这种现象在用地氟醚麻醉的人尚未发现，但是对已知对恶性高热易感者，不应使用“优宁”麻醉。
药物过量
在人类的经验： 在人类尚无过量之经验。
过量的症状及治疗：
优宁过量的症状预计与其它挥发性麻醉药相似，存在自主呼吸的病人麻醉过深时产生心脏或/和呼吸抑制，人工通气的病人产生低血压，只有晚期可以出现高碳酸血症和低氧血症。如果存在过量或可能出现过量现象，应该采取以下步骤：停止给药，保持呼吸道通畅，纯氧辅助或控制通气，支持循环和维持血流动力学平稳。
临床前期的安全性资料
地氟醚不增加猪心肌对外源性肾上腺素的敏感性。在选择性动物模型，与异氟醚作用相类似地氟醚也显示在小动脉水平产生冠状血管扩张。在冠心病的狗模型的研究表明，地氟醚并不产生冠状支脉“窃血”现象。到目前为止，以心肌缺血、心肌梗塞和死亡作为转归参数的临床研究，并无显示使用地氟醚后冠状小动脉的特性与患有冠状动脉疾病病人冠状动脉的“窃血”和心肌缺血有关。
在一项包括活体和体外的详细实验研究中，没有发现任何提示地氟醚有致突变特性的指征。
贮藏
保存在30℃以下。
瓶装直立，柄盖扭紧（适当），避免泄漏。
使用前“优宁”须保存在原装瓶内。
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