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新型抗生素靶向医院病原体 【 2006-07-13 发布 】 美迪医讯
研究人员发现了一种新型抗生素，它具有独特的作用机制，能够彻底根除其它药物经常无效的几种医院获得性病原体。
默克研究实验室(Rahway, NJ, USA; www.merck.com/mrl)的研究人员发现了一种叫平板霉素(platensimycin)的抗生素，这是一种先前未知的抗生素类，由钝顶链霉菌(Streptomyces platensis)产生。平板霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)等革兰式阳性菌具有强效、广谱的抗菌活性。
该药物通过选择性阻断细胞脂质生物合成起作用。尤其是它靶向FabF/B——一种参与脂肪酸合成的生物酶。直接结合分析显示，平板霉素与靶体蛋白的酰基－酶中间产物发生特异性的相互作用，且X射线晶体学研究显示，酰化作用时发生的特异性构象变化一定在抑制剂能够结合之前发生。在细胞培养及动物研究中，试验显示药物活性可抵抗多种耐药有机体，包括MRSA、 VRE和万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌。这一发现在2006年5月18日的《自然》杂志上以短文的形式发表。
合著者Stephen Soisson博士说，“细菌中，通过建立长碳链进行脂肪酸合成。这些碳链从两个碳单元开始，每次有两个碳单元相继加上来，碳链以此方式不断增长；这一抗生素靶向的酶就是建立碳链的催化酶，通过高度特异地抑制这种酶，它阻止了，而脂肪酸合成对于细菌生长是至关重要的。”
领衔作者Jun Wang博士及其同事说，“平板霉素是FabF/B凝固酶最有效的抑制剂和这些靶体的唯一抑制剂，它具有广谱活性，在体内见效，并且没有观察到有毒性。”
Merck Research Laboratories >> www.merck.com/mrl
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新型抗生素
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