恩曲他滨有抗乙肝病毒活性但与抵抗突变相关

    一项研究显示，用恩曲他滨治疗48周，可使慢性乙型肝炎(HBV)患者组织学、病毒学和生物化学显著改善，但是与抵抗突变的高发生率相关，停止用药可能出现病毒学复发。

    研究者指出，恩曲他滨是一种拉米夫定样核苷类似物，被批准用于HIV感染的治疗，但也有抗HBV的临床活性。新加坡国立大学医院的Seng Gee Lim博士及其同事以安慰剂做为对照，比较了恩曲他滨（200 mg，每日1次）对过去未使用过核苷或核苷酸的248例慢性HBV患者治疗48周的安全性和功效。

    研究组在1月9日的《内科学档案》（Arch Intern Med 2006;166:9-12,49-56）上报告，与安慰剂组比较，恩曲他滨引起62%的患者显著的病毒学改善，65%的患者丙氨酸氨基转移酶(ALT)正常化，54%的患者完全病毒抑制（HbeAg阳性患者的39%，HbeAg阴性患者的79%）。安慰剂组出现这3项参数改善的患者百分数分别为25%, 2%和25%。当终止用药时，恩曲他滨治疗组有23%的患者发生HBV感染加重，服用药物的患者中有13%检测到恩曲他滨抵抗突变。一篇评论的作者说，这是恩曲他滨治疗慢性HBV最重要的弱点。

    密歇根大学医疗中心的Anna S. Lok博士及其共同作者Stephen N. Wong博士认为，随着有显著较低抵抗风险的较新的抗病毒药物的出现，恩曲他滨将不再单独用于治疗乙型肝炎。联合使用恩曲他滨和替诺福韦是否优于其它已批准的乙型肝炎治疗药物还需要确定。