哮喘专题：丙酸倍氯米松纳米微囊的肺内分布及清除的研究

    天津市第三中心医院（300170） 

     研究丙酸倍氯米松（BDP）纳米微囊的肺内分布及清除特征，探讨BDP 纳米微囊的肺沉积及缓释作用。（1）采用 W/O/W 乳化法和蒸法去溶剂法，以聚乳酸-聚乙醇酸的共聚物（PLGA）为囊材，制备BDP-PLGA 纳米微囊并用扫描电镜测粒径及观察表面特征。（2）豚鼠雾化吸入3H-BDP-PLGA 纳米微囊，取肺组织切片，荧光显微镜下观察肺内分布。（3）56 只昆明种小鼠随机分成2 组（3H-BDP组和 3H-BDP-PLGA 纳米微囊组）。气管内给药后不同时间点取肺组织，通过液体闪烁计数器测放射性剂量。结果显示：（1）BDP-PLGA 纳米微囊呈表面光滑的球形，中位粒径220.4nm。豚鼠雾化吸入包有荧光素钠的纳米微囊后，下呼吸道末端及肺泡均可观察到沉积的荧光颗粒，并可维持数天。（2）肺内药物含量，给药后1、15min，BDP 组与其PLGA 纳米微囊组无统计学意义，随着时间的延长，BDP-PLGA纳米微囊组高于BDP 组。

    结果提示：（1）BDP-PLGA 纳米微囊粒径小，雾化吸入后，在外周肺组织有广泛的沉积。（2）与原型药相比，BDP-PLGA 纳米微囊在小鼠体内有良好的释药特征，随着囊壁的降解，逐步释放出药物。延长药物在肺内停留时间，在不增加剂量的情况下，更长时间发挥局部抗炎作用。