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结核杆菌中的酶可能成为药物靶点 【 2006-07-17 发布 】 美迪医讯
研究人员标定了一种由结核分支杆菌LipB基因所生成的酶，并推测这种酶可能成为一种颇具吸引力的药物靶点，能够通过它来控制该细菌。
LipB基因为辛酰－[酰基载体蛋白]－蛋白酰基转移酶编码，在被多重耐药型结核分枝杆菌侵染的细胞内，这种酶被严重过度表达。欧洲分子生物学实验室(汉堡, 德国; www.embl-hamburg.de)和Max Planck传染生物学研究所(柏林, 德国; www.mpiib-berlin.mpg.de)的研究人员在原子水平上解析了LipB蛋白的晶体结构，出人意料地发现了其与癸酸以硫醚键形成的一种活性位点复合物。他们在2006年5月30日的美国国家科学院学报在线版上写道，这种转移酶起到了一种半胱氨酸/赖氨酸二联体酰基转移酶的作用，其中两个不变的残基(赖氨酸-142和半胱氨酸-176)作为酸/碱催化剂。
“LipB是一种很有前景的药物靶点，”资深作者、位于汉堡的欧洲分子生物学实验室主任Matthias博士解释说，“因为LipB在一个极其重要的生物途径中起作用。结核分枝杆菌与其它细菌不同，它没有可以代替LipB作用的备用机制。这就意味着，如果一种抑制剂阻断了LipB的活性位点，那就将阻断该细菌生存和复制所需的关键过程。这对于药物而言会是个非常有效的策略。”
European Molecular Biology Laboratory >> www.embl-hamburg.de
Max Planck Institute for Infection Biology >> www.mpiib-berlin.mpg.de
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结核杆菌
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