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采用靶向表皮生长因子受体抑制剂gefitinib治疗肝细胞癌

【 2005-05-06 发布 】 临床报道  

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肝细胞癌(HCC)是全球引起死亡的最常见癌相关性病因之一。由于其5年存活率很低,迫切需要寻找新型疗法。Gefitinib是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂,可能对各种肿瘤具有潜在的抑制作用。但其对HCC的作用尚不清楚。德国学者利用人HCC细胞研究了Gefitinib的抗肿瘤作用。

结果显示,Gefitinib可导致人HCC细胞系Huh-7和HepG2的时间和剂量依赖性生长抑制。该药可引起线粒体依赖性和非依赖性的瘤细胞凋亡,表现为线粒体膜电位和caspase-8激活的变化,以及随后的caspase-3激活和核降解。

Gefitinib还可使细胞周期听滞于G1/S节点,并降低丝裂原激活蛋白激酶ERK1/2的磷酸化。另外,Gefitinib抑制抗凋亡蛋白Bcl-2和 Bcl-X(L)的表达,进一步促进HCC细胞的凋亡。

该研究表明,Gefitinib 通过抑制EGFR-TK导致HCC细胞生长抑制、凋亡及细胞周期停滞。因此,抑制EGFR-TK可能是将来治疗HCC的一种有前途的新型治疗策略。

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