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小分子抑制物选择性抑制基因

【 2005-09-21 发布 】 临床报道  

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研究人员在8月份出版的《自然》化学生物学分册上报告说,他们鉴别出一种可用作基因抑制研究工具的小分子抑制物。细胞的成熟状态是由基因表达的特定模式决定的,这种表达模式的建立和维持又是由DNA与DNA-蛋白质复合物即染色质的结合方式所控制。核小体是染色质的基本单位,它是由DNA与其所缠绕的四个核心组蛋白质所组成。

附在组蛋白质上的甲基团在稳定基因表达模型的建立中发挥了关键作用,并由组蛋白甲基转移酶所调控。Imhof和同事从一组小分子中鉴别出一种真菌代谢物,发现专门抑制这类酶的染色质负责组蛋白H3的甲基化。他们在活体内和活体外都展示了染色质的这种效力。染色质将成为研究组蛋白质甲基化导致的基因表达的有力工具,对这种表达的错误调节与多种疾病有关。

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