关于bosentan治疗肺动脉高压的综述

【 2003-12-29 发布】　临床报道

　　研究人员说，传统方法治疗后依然有世界卫生组织定义的III或IV级心衰症状的肺动脉高压（PAH）病人最可能因bosentan治疗而受益。

　　美国南卡医科大学药学博士坎农（Kenneth W. Kenon）和纳皮（Jean M. Nappi）在一新发表的综述中通过评价从互联网上搜索到的有关文献，描述了bosentan――第一种口服、活性的非肽内皮素(ET)受体拮抗剂，ＦＤＡ批准用于治疗PAH――的药理学、药物动力学、效用和安全性。

　　研究证实ET-1的血浆浓度和PAH的疾病严重性存在正相关关系。作为ET的竞争性拮抗剂，bosentan可舒张全身及肺部血管，阻断ET受体活化的生物学后果。每天服用两次125mg剂量可舒张肺部血管，改善心肺血液动力学。用药后3-5小时达到血浆顶浓度，主要由肝脏经细胞色素P450酶通路代谢，半衰期大约为5个小时，3-5天后达到稳态血浆浓度，通过胆汁分泌清除药物，尿液中分泌的不到口服量的3%。

　　服用此药较方便，生活品质改善，效果与依前列醇相似。较大的副作用包括肝脏毒性和重度出生缺陷。

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